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藥物緩釋延緩骨關(guān)節(jié)炎進(jìn)程及臨床轉(zhuǎn)化研究獲進(jìn)展
作者：朱漢斌 來源：中國科學(xué)報
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近日，南方醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院教授白曉春/崔忠凱團(tuán)隊在關(guān)節(jié)腔內(nèi)藥物緩釋延緩骨關(guān)節(jié)炎進(jìn)程及臨床轉(zhuǎn)化探索方面取得新進(jìn)展。相關(guān)成果發(fā)表于Journal of Nanobiotechnology。
骨關(guān)節(jié)炎是常見的關(guān)節(jié)退行性疾病，目前臨床上尚無能夠治愈骨關(guān)節(jié)炎或有效延緩其病程的藥物。盡管雷帕霉素在動物模型中展現(xiàn)出改善骨關(guān)節(jié)炎病理癥狀的潛力，但其尚未能進(jìn)入臨床應(yīng)用。這主要受到兩大制約：一是，雷帕霉素自身具有高度疏水性，僅為25°C下的2.6 μg/mL，且其分子結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯核心在水性環(huán)境下會迅速打開，使其在關(guān)節(jié)腔內(nèi)使用時失活。二是，關(guān)節(jié)腔內(nèi)對于游離雷帕霉素的迅速清除要求高劑量的頻繁注射，這可能引發(fā)疼痛、感染、炎癥等問題。因此，迫切需要一種能夠均勻分散雷帕霉素于水溶液中，并實現(xiàn)雷帕霉素在關(guān)節(jié)腔內(nèi)持續(xù)釋放的藥物遞送系統(tǒng)，以充分挖掘關(guān)節(jié)腔內(nèi)給藥在治療骨關(guān)節(jié)炎方面的巨大潛力。
研究團(tuán)隊根據(jù)臨床轉(zhuǎn)化需求，采用了臨床批準(zhǔn)使用的可降解材料聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA），成功開發(fā)并優(yōu)化了PLGA納米粒子（RNPs），用于包封雷帕霉素。RNPs易于制備和應(yīng)用，具有良好的穩(wěn)定性，以及藥物包封率高等優(yōu)勢。RNPs可通過關(guān)節(jié)內(nèi)注射方式長時間駐留于關(guān)節(jié)腔中，穩(wěn)定地釋放雷帕霉素。
研究結(jié)果表明，RNPs不僅能夠有效預(yù)防軟骨細(xì)胞的衰老，還能維持軟骨細(xì)胞合成和分解代謝的穩(wěn)態(tài)，有助于減緩骨關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。在小鼠半月板失穩(wěn)模型中，關(guān)節(jié)內(nèi)注射RNPs顯著減少了關(guān)節(jié)軟骨退化、滑膜炎癥、骨贅增生和疼痛等臨床癥狀。
“研究中所使用的藥物和材料均已獲得臨床批準(zhǔn)，具備極高的臨床轉(zhuǎn)化潛力�！闭撐淖髡叽拗覄P表示，關(guān)節(jié)內(nèi)注射RNPs作為一種潛力巨大的臨床骨關(guān)節(jié)炎治療策略，為骨關(guān)節(jié)炎的臨床治療提供了一種可用的安全有效方法。
相關(guān)論文信息：
https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-023-02118-4
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