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梨火疫病菌抑制劑開發(fā)獲重要進(jìn)展
作者：朱漢斌，李彥華  來源：中國科學(xué)報
山東拓普生物工程有限公司  http://m.xhztyn.cn
華南農(nóng)業(yè)大學(xué)教授崔紫寧團(tuán)隊攜手浙江省農(nóng)業(yè)科學(xué)院副研究員王祥云團(tuán)隊、河南師范大學(xué)副教授史瑜團(tuán)隊，在梨火疫病菌防治研究領(lǐng)域取得重要進(jìn)展。他們首次發(fā)現(xiàn)含1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯類化合物可顯著抑制梨火疫病菌的生物活性，大幅降低其致病力，為綠色農(nóng)藥研發(fā)開辟了新路徑。相關(guān)成果近日發(fā)表于《害蟲管理科學(xué)》（Pest Management Science）。
論文共同通訊作者崔紫寧介紹，此次研究成功發(fā)現(xiàn)一類含1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯類化合物，該類化合物能夠高效抑制梨火疫病菌的生物活性，進(jìn)而顯著降低其致病性，并且對非靶標(biāo)生物安全性良好。這些重要發(fā)現(xiàn)為新型殺菌劑的研發(fā)提供了堅實的實驗和理論依據(jù)。
梨火疫病由梨火疫病菌引發(fā)，是一種對蘋果和梨等薔薇科植物極具毀滅性的病害。自首次被發(fā)現(xiàn)以來，該病害已在全球廣泛傳播，給各國的蘋果和梨產(chǎn)業(yè)帶來了巨大的經(jīng)濟(jì)損失，加強(qiáng)防治工作刻不容緩。梨火疫病的癥狀具有明顯的階段性特征，受感染的花朵最初會出現(xiàn)水漬狀病斑，隨后迅速變黑枯萎，形成典型的“焦花”癥狀，具體表現(xiàn)為花萼先端褐變、花瓣萎蔫、整個花器碳化枯死但仍附著在花托上。在防治手段中，化學(xué)防治作為傳統(tǒng)且應(yīng)用廣泛的方法，在控制梨火疫病的傳播和蔓延方面發(fā)揮了關(guān)鍵作用。
崔紫寧團(tuán)隊在早期研究中，曾成功開發(fā)出一系列新型5-苯基-2-呋喃基衍生物，這些化合物對水稻白葉枯病和柑橘潰瘍病具有顯著的防治效果。基于這一研究基礎(chǔ)，團(tuán)隊通過將1，3，4-噻二唑結(jié)構(gòu)與5-苯基-2-呋喃骨架進(jìn)行活性拼接，設(shè)計并合成了30個小分子化合物。
在1，3，4-噻二唑的芳基呋喃硫酯類化合物合成及活性評價方面，本研究首次對該類化合物對E. amylovora的體外抑菌活性進(jìn)行了系統(tǒng)評估。研究團(tuán)隊成功合成了30個目標(biāo)化合物，并對其抑菌效能進(jìn)行了全面篩選。活性測試結(jié)果顯示，化合物II-10對該病原菌表現(xiàn)出卓越的抑制作用，其半最大效應(yīng)濃度為9.04μg/mL。
進(jìn)一步的研究發(fā)現(xiàn)，化合物II-10能夠誘導(dǎo)E. amylovora發(fā)生濃度依賴性細(xì)胞凋亡，并提高細(xì)胞內(nèi)活性氧水平。通過掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)，II-10會破壞E. amylovora的細(xì)胞膜，導(dǎo)致膜塌陷和皺縮。經(jīng)化合物II-10處理后的花、枝、葉和果，其防治效果均得到顯著提升，展現(xiàn)出良好的療效和保護(hù)作用。此外，在毒性測試中，化合物II-10對非目標(biāo)生物（斑馬魚、蚯蚓和蠶）表現(xiàn)出低毒性。
該研究成功合成了一系列含有1，3，4-噻二唑結(jié)構(gòu)的芳基呋喃硫酯類化合物。其中，化合物II-10作為該系列中最有效的衍生物，展現(xiàn)出顯著的抗菌活性。接種實驗進(jìn)一步證實，II-10具有顯著的抑菌效果，能夠有效防止翠冠梨花器、枝條和葉片受到病原菌的侵染。經(jīng)II-10處理梨火疫病菌CFBP1430后，細(xì)菌活性氧水平上升，活菌數(shù)逐漸減少，菌體皺縮現(xiàn)象明顯。II-10還表現(xiàn)出強(qiáng)烈的靶標(biāo)特異性選擇作用，對非靶標(biāo)物種的生態(tài)毒性極低，幾乎可忽略不計。這一特性在維持生態(tài)平衡的同時，有力地推動了可持續(xù)農(nóng)藥解決方案的發(fā)展。
相關(guān)論文信息：https://doi.org/10.1002/ps.70104
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